Tsetrilev da cui pillole

Sintomi

Per medici e pazienti

Istruzioni per la compressa di Tsetrilev

Tsetrilev Istruzioni per l'uso

  • Indicazioni per l'uso
  • Modalità di applicazione
  • Controindicazioni
  • Effetti collaterali
  • Interazione con altri farmaci
  • Overdose
  • Condizioni di archiviazione

La levocetirizina è un bloccante dei recettori dell'istamina H1, un enantiomero della cetrizina, un antagonista competitivo dell'istamina. Colpisce lo stadio delle reazioni allergiche dipendente dall'istamina, riduce la permeabilità vascolare e la migrazione degli eosinofili, limita il rilascio di mediatori infiammatori, prevenendo così lo sviluppo e facilitando notevolmente il corso delle reazioni allergiche, eliminando l'essudazione e il prurito. La levocetirizina non ha praticamente effetti anticolinergici e antiserotonina. Non penetra nel BBB. A dosi terapeutiche, non rivela quasi un effetto sedativo. Dopo la somministrazione orale di una singola dose, l'effetto del farmaco si sviluppa dopo 15 minuti e dura 24 ore.
Viene rapidamente assorbito quando applicato per via orale, l'ingestione simultanea di cibo riduce il tasso di assorbimento, ma non influisce sulla sua completezza. La biodisponibilità della levocetirizina è del 100%. La Cmax è di 207 ng / ml, il tempo per raggiungere la Cmax è di 0,9 ore, il volume di distribuzione è di 0,4 l / kg. Collegamento delle proteine ​​del plasma sanguigno - 90%. T½ dura 7-10 ore e oltre l'85% del farmaco viene escreto dai reni. Penetra nel latte materno.

Indicazioni per l'uso

trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale (febbre da fieno), nonché della rinite allergica cronica, provocata da animali domestici, polvere, freddo, ecc.; orticaria cronica idiopatica.

Modalità di applicazione

Tsetrilev viene applicato all'interno senza masticare, indipendentemente dall'assunzione di cibo, lavato con una piccola quantità di acqua. Se applicato a stomaco vuoto, l'effetto del farmaco si sviluppa più velocemente. La dose giornaliera raccomandata per adulti e bambini di età superiore ai 6 anni è di 5 mg (1 compressa 1 volta al giorno). Il corso del trattamento per la febbre da fieno (febbre da fieno) è in media da 1 a 6 settimane. Nelle malattie allergiche croniche, il corso del trattamento può durare fino a 12 mesi..

Controindicazioni

ipersensibilità alla levocetirizina o ad altri componenti del farmaco; grave insufficienza renale (clearance della creatinina> 10 ml / min); Durante la gravidanza e l'allattamento al seno; bambini sotto i 6 anni.

Effetti collaterali

dal sistema nervoso: mal di testa, sonnolenza, affaticamento, debolezza;
dal sistema cardiovascolare: palpitazioni;
da parte dell'organo della vista: compromissione della vista;
dal sistema epatobiliare: epatite;
dal sistema immunitario: ipersensibilità, tra cui anafilassi, angioedema;
dal sistema respiratorio: mancanza di respiro;
dal tratto digestivo: secchezza delle fauci, nausea;
da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: prurito, eruzione cutanea, orticaria;
altri: aumento di peso; dolore addominale; mialgia; i test di funzionalità epatica possono variare.
Istruzioni speciali:
poiché il farmaco viene principalmente escreto dai reni, cetrilev deve essere prescritto con cautela ai pazienti con patologia renale. In pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina; interazione con altri farmaci

l'uso simultaneo del farmaco Tsetrilev con teofillina riduce l'autorizzazione globale di levocetirizina. Nello studio sull'uso combinato di levocetirizina con ketoconazolo e macrolidi, non sono stati osservati cambiamenti significativi nell'attività cardiaca secondo i dati ECG. L'uso simultaneo di levocetirizina con farmaci che sopprimono il sistema nervoso centrale (tranquillanti, antidepressivi triciclici, inibitori MAO) e alcol possono causare sonnolenza.

Overdose

sintomi: può essere accompagnato da segni di intossicazione sotto forma di sonnolenza; il sovradosaggio nei bambini può essere accompagnato da ansia e maggiore irritabilità.
Trattamento: con la comparsa di sintomi di sovradosaggio (specialmente nei bambini), il farmaco deve essere sospeso; lavanda gastrica, carbone attivo; terapia sintomatica. Non esiste un antidoto specifico, l'emodialisi è inefficace.

Condizioni di archiviazione

a una temperatura non superiore a 30 ° C.

parametri principali

Titolo:Tsetrilev
Codice ATX:R06AE09 - Levocetirizina

TSETRILIEV NEO

  • Proprietà farmacologiche
  • indicazioni
  • Controindicazioni
  • Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni
  • Avvertenze speciali
  • Dosaggio e amministrazione
  • Overdose
  • Effetti collaterali
  • Data di scadenza
  • Condizioni di archiviazione
  • Confezione
  • Categoria festiva
  • Struttura

Tetrilev Neo - antistaminici per uso sistemico. Derivati ​​della piperazina.

Proprietà farmacologiche

La levocetirizina è un R-enantiomero stabile attivo della cetirizina, appartiene al gruppo degli antagonisti dell'istamina competitivi. L'effetto farmacologico è dovuto al blocco dei recettori dell'istamina H 1. L'affinità per i recettori dell'istamina H 1 nella levocetirizina è 2 volte superiore rispetto alla cetirizina. Colpisce lo stadio dipendente dall'istamina dello sviluppo di una reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio di mediatori infiammatori. Previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche, ha un effetto antiessudativo, antiallergico, antinfiammatorio, praticamente non ha effetti anticolinergici e antiserotoninici. In dosi terapeutiche, praticamente nessuna sedazione.

I parametri farmacocinetici della levocetirizina hanno una relazione lineare e quasi non differiscono da quelli della cetirizina.

Assorbimento. Il farmaco viene rapidamente assorbito se assunto per via orale, l'assunzione di cibo non influisce sul grado di assorbimento, ma ne riduce la velocità; la biodisponibilità raggiunge il 100%. Nel 50% dei pazienti, l'effetto del farmaco si sviluppa 12 minuti dopo l'assunzione di una singola dose e nel 95% dopo 0,5-1 ore. La concentrazione massima (max) nel plasma sanguigno viene raggiunta 50 minuti dopo una singola somministrazione orale di una dose terapeutica e dura 2 giorni. La concentrazione massima (max) è 207 ng / ml dopo uso singolo e 308 ng / ml dopo uso ripetuto in una dose di 5 mg, rispettivamente.

Distribuzione. Non ci sono informazioni sulla distribuzione del farmaco nei tessuti umani e sulla penetrazione della levocetirizina attraverso la barriera emato-encefalica. Negli studi sugli animali, la più alta concentrazione è stata registrata nel fegato e nei reni e la più bassa - nei tessuti del sistema nervoso centrale. Volume di distribuzione - 0,4 l / kg. Legame proteico al plasma - 90%.

Metabolismo. Circa il 14% di levocetirizina è metabolizzato nel corpo umano. Il processo metabolico comprende ossidazione, N e O-dealchilazione e messaggistica con taurina. La negoziazione si verifica principalmente con la partecipazione del citocromo ZA 4 del CYP, mentre un certo numero di isoforme del citocromo sono coinvolte nel processo di ossidazione. La levocetirizina non influenza l'attività degli isoenzimi del citocromo 1A 2, 2C 9, 2C 19 2D6, 2E 1, PO 4 in concentrazioni anche superiori al picco dopo aver assunto una dose di 5 mg per via orale. Dato il basso grado di metabolismo, l'assenza di maggiori effetti inibitori, è improbabile l'interazione di levocetirizina con altre sostanze.

Conclusione. L'escrezione del farmaco si verifica principalmente a causa della filtrazione glomerulare e della secrezione tubulare attiva. L'emivita (T 1/2) è di 7,9 + 1,9 ore, la clearance totale è di 0,63 ml / min / kg. Il farmaco non si accumula, viene completamente eliminato dal corpo in 96 ore. L'85,4% della dose viene escreto immodificato nelle urine, circa il 12,9% con le feci.

In pazienti con funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina

indicazioni

Trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale, inclusa la rinite allergica tutto l'anno.

Orticaria idiopatica cronica.

Ipersensibilità alla levocetirizina, altri derivati ​​della piperazina e altri componenti del farmaco

grave insufficienza renale cronica (clearance della creatinina

intolleranza ereditaria al galattosio, deficit dell'enzima lattasi (β-galattosidasi) o assorbimento alterato di glucosio e galattosio;

gravidanza, allattamento, bambini sotto i 6 anni.

Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni

L'uso concomitante con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipeside o diazepam non provoca interazioni avverse clinicamente significative. L'uso congiunto con teofillina (400 mg / die) riduce la clearance totale di levocetirizina del 16% (la cinetica della teofillina non cambia). Se usato in dosi terapeutiche, non vi è stato alcun aumento dell'effetto dei sedativi. Ma è consigliabile astenersi dall'uso di sedativi durante la terapia.

Avvertenze speciali

È usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria la correzione del regime posologico) nei pazienti anziani (è possibile una riduzione della filtrazione glomerulare). Durante l'uso del farmaco dovrebbe astenersi dal bere alcolici. Mangiare non influisce sul grado di assorbimento del farmaco, ma riduce il tasso di assorbimento.

Quando si prescrive il farmaco, si dovrebbe tenere conto della presenza di fattori nei pazienti, ritenzione urinaria (ad esempio, lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), poiché la levocetirizina aumenta il rischio di ritenzione urinaria.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

È controindicato l'uso durante la gravidanza. Il farmaco passa nel latte materno, quindi se è necessario utilizzare il farmaco, l'allattamento deve essere interrotto.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guida o si lavora con altri meccanismi.

Deve astenersi dal guidare o lavorare con macchinari durante il trattamento..

Dosaggio e amministrazione

Il farmaco è prescritto per adulti e bambini di età superiore ai 6 anni verso l'interno alla dose di 5 mg una volta al giorno. Prendi una compressa con il cibo o a stomaco vuoto, senza masticare, con un po 'd'acqua. Non sono richiesti pazienti anziani con normale riduzione della dose della funzione renale. Per i pazienti con insufficienza renale cronica, il calcolo della dose deve essere effettuato tenendo conto della clearance della creatinina secondo la tabella.

∙ 0,85 per le donne

funzione renaleKK, ml / minDose e numero di dosi
norma≥805 mg una volta al giorno
Danno lieve50 - 795 mg una volta al giorno
Danno moderato30 - 495 mg una volta ogni 2 giorni
Grave compromissioneEffetti collaterali

Dal lato del sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, affaticamento, debolezza, astenia, crampi, parestesie, vertigini, svenimento, tremore, disgeusia.

Dalla psiche: disturbi del sonno, agitazione, allucinazioni, depressione, aggressività, insonnia, pensieri suicidi.

Dal lato del cuore: tachicardia, tachicardia.

Da parte dell'organo della vista: compromissione della vista, visione offuscata.

Da parte degli organi dell'udito e dell'equilibrio: vertigini.

Da parte del fegato e del tratto biliare: epatite.

Da parte dei reni e del sistema urinario: disuria, ritenzione urinaria.

Dal sistema immunitario: ipersensibilità, tra cui anafilassi, angioedema.

Dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: mancanza di respiro.

Dal sistema digestivo: diarrea, vomito, costipazione, secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale.

Da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: angioedema, eruzioni cutanee persistenti, prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Dal sistema muscoloscheletrico, dal tessuto connettivo e dalle ossa: mialgia.

Risultati della ricerca: aumento di peso, funzionalità epatica anormale.

Disturbi della nutrizione e del metabolismo: aumento dell'appetito.

Patologie comuni: edema.

Data di scadenza

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ° C, fuori dalla portata dei bambini..

Confezione

10 compresse in un blister, 1 o 3 blister in una scatola di cartone; 10 compresse in un blister; 1 blister in una scatola di cartone; 10 scatole di cartone in una scatola di cartone.

Categoria festiva

Struttura

principio attivo: levocetirizina;

1 compressa contiene 5 mg di levocetirizina dicloridrato

Tetrilev Neo: composizione, indicazioni, dosaggio, effetti collaterali

Questo medicinale appartiene al gruppo di farmaci anti-asma, bloccanti selettivi e selettivi dei recettori dei leucotrieni per via orale, antistaminici usati sistemicamente.

L'effetto del farmaco è dovuto alle proprietà del suo principio attivo - levocetirizina cloridrato.

La levocetirizina cloridrato è un antagonista selettivo estremamente efficace dei recettori periferici dell'istamina H1. La levocetirizina è in grado di inibire l'attività della migrazione transendoteliale indotta dall'eotaxina degli eosinofili nella pelle e nelle cellule polmonari (in vitro). In caso di contatto con un allergene, si osserva un cambiamento nella permeabilità vascolare e una diminuzione dell'attività eosinofila nelle prime 6 ore dopo l'applicazione.

La metà della dose di questa sostanza è due volte più attiva della cetirizina, sia nelle manifestazioni di allergie alla pelle che nella mucosa nasale. Come per la cetirizina, l'uso della levocetirizina rispetto alle reazioni cutanee indotte dall'istamina è indipendente dalle concentrazioni plasmatiche.

Composizione e forma di rilascio

Il principale ingrediente attivo del farmaco è la levocetirizina dicloridrato.

Gli eccipienti sono cellulosa microcristallina, amido di mais, povidone, crospovidone, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

È prodotto sotto forma di compresse. 1 compressa contiene 5 mg di levocetirizina dicloridrato.

indicazioni

Questo farmaco viene utilizzato nel trattamento sistemico delle allergie, al fine di ridurre i sintomi associati a rinite stagionale e perenne, orticaria allergica e rinite nei pazienti con asma bronchiale.

Non applicabile se il paziente ha ipersensibilità (allergia) a uno dei componenti che compongono il farmaco.

L'uso è controindicato in:

- grave insufficienza renale;

L'uso in pediatria di età inferiore ai 6 anni è controindicato.

Gravidanza e allattamento

Non applicabile per le donne in gravidanza.

Se è necessario assumere questo farmaco, durante l'allattamento la lattazione (allattamento al seno) deve essere sospesa.

Il dosaggio raccomandato del farmaco Tsetrilev Neo - 1 compressa, assunto 1 volta al giorno, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Le compresse devono essere deglutite intere, senza rompersi o masticare..

Durata del trattamento raccomandata - 2 settimane.

In una reazione allergica cronica, la durata del trattamento può essere tutto l'anno.

Un sovradosaggio del farmaco non è attualmente descritto e non è stato osservato..

Con un sovradosaggio di questi farmaci singolarmente, è stata osservata sonnolenza. Nei bambini, un sovradosaggio è caratterizzato da agitazione, che viene sostituita da sonnolenza..

In caso di sovradosaggio, si raccomandano il trattamento dei sintomi, la lavanda gastrica e l'uso di assorbenti.

La terapia con questo farmaco può causare reazioni avverse sotto forma di:

- dolore addominale, eruzione cutanea, vertigini, affaticamento, tosse, congestione nasale, influenza;

- shock anafilattico, infiltrazione eosinofila del fegato;

- disturbi del sonno, allucinazioni, rabbia, irritabilità, intolleranza, tremori, depressione, comportamento suicidario;

- crampi muscolari, parestesie;

- epatite, aumento dell'appetito;

- angioedema, ematomi, orticaria allergica, prurito, eruzione cutanea, eritema nodoso;

- rinofaringite, secchezza delle fauci, faringite;

- disgeusia, vertigini, tremore;

- compromissione della vista, tachicardia, mancanza di respiro;

- eritema farmacologico persistente;

- disuria, ritenzione urinaria.

Termini e condizioni di conservazione

Periodo di validità del farmaco - non più di 3 anni dalla data di produzione indicata sulla confezione.

Conservare in luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 ° C..

Tsetrilev

In 1 compressa di levocetirizina dicloridrato - 5 mg.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite 5 mg n. 10 o n. 30.

effetto farmacologico

Farmacodinamica e farmacocinetica

farmacodinamica

Antistaminico di ultima generazione, che ha un pronunciato effetto antiallergico. Il principio attivo - levocetirizina - è un metabolita del farmaco di seconda generazione di cetirizina e, al contrario, è più attivo, non provoca effetti sedativi e non interagisce con l'alcol.

Blocca in modo competitivo i recettori dell'istamina H1, il che porta a una diminuzione della permeabilità vascolare, all'inibizione del rilascio di mediatori infiammatori. Riduce significativamente il prurito e il gonfiore dei tessuti, che sono associati al rilascio di istamina. Non ha effetti antiserotonina e anticolinergici. A dosi terapeutiche, praticamente non provoca un effetto sedativo. L'effetto si sviluppa dopo 15 - 45 minuti e dura 24 ore.

farmacocinetica

La levocetirizina è ben assorbita nel tratto gastrointestinale, la biodisponibilità con il cibo non peggiora. La concentrazione massima viene determinata dopo 1 ora. La levocyterisin non penetra nel BBB, quindi non ha praticamente alcun effetto sul sistema nervoso centrale. Escreto dai reni, T 1/2 varia da 7 a 10 ore.

È usato per il trattamento sintomatico:

  • rinite allergica stagionale e per tutto l'anno;
  • Edema di Quincke;
  • orticaria cronica;
  • reazioni alle punture di insetti.
  • insufficienza renale allo stadio terminale;
  • ipersensibilità;
  • intolleranza al lattosio;
  • età fino a 6 anni;
  • carenza di lattasi;
  • gravidanza, allattamento.

È prescritto con cautela in caso di grave insufficienza renale, in età avanzata. Evitare di guidare durante l'assunzione del farmaco.

Reazioni avverse comuni:

  • mal di testa, aggressività;
  • sonnolenza;
  • deficit visivo;
  • agitazione, convulsioni;
  • affaticamento, affaticamento;
  • bocca asciutta.

Reazioni avverse meno comuni:

Tsetrilev, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Le compresse vengono assunte per via orale, deglutite intere, lavate con abbondante acqua. Per un effetto rapido, è meglio prendere le compresse prima dei pasti..

Agli adulti vengono prescritti 5 mg al giorno per 1 dose. La stessa dose è raccomandata per i bambini sopra i 6 anni. Il trattamento della febbre da fieno dura 1-5 settimane. Nel decorso cronico delle malattie allergiche - fino a 12 mesi. In caso di funzionalità renale compromessa, vengono prescritti 5 mg 1 volta in 48 o 72 ore.

Un sovradosaggio si manifesta con sonnolenza negli adulti. La reazione opposta si osserva nei bambini: ansia e irritabilità. Non esiste un antidoto. Il trattamento consiste nella lavanda gastrica e nella somministrazione di enterosorbenti. Viene effettuato un trattamento sintomatico. L'emodialisi non è efficace.

Interazione

La clearance della levocetirizina diminuisce con la somministrazione simultanea di teofillina. Utilizzare con tranquillanti, antidepressivi, inibitori MAO, l'assunzione di alcol provoca sonnolenza. Se utilizzato con macrolidi e ketoconazolo, non si osservano variazioni dell'ECG. Se usato con cimetidina, eritromicina, ketoconazolo, azitromicina, diazepam, non si nota alcuna interazione significativa.

Condizioni di vendita

Dispensato senza prescrizione medica.

Temperatura di conservazione fino a 25 ° C.

Analoghi di Tsetrilev

Corrispondenze per il codice ATX Livello 4:

Xizal, L-cet, Suprastinex, Aileron.

Recensioni su Tsetrilev

Gli antistaminici di terza generazione, che includono compresse di Tsetrilev, oltre alla marcata selettività per i recettori H1, hanno ulteriori effetti antiallergici e sono privi di effetti sedativi e cardiotossici. La durata dell'effetto terapeutico è superiore a quella dei preparati precursori della seconda generazione. Il loro uso è giustificato nella terapia a lungo termine delle malattie allergiche: rinite allergica tutto l'anno, orticaria cronica, rinite stagionale e rinocongiuntivite, la cui durata delle esacerbazioni è superiore a 2 settimane, dermatite atopica, dermatite allergica.

Le recensioni sul farmaco sono diverse. Alcuni pazienti con rinite allergica notano la sua efficacia e capacità di eliminare rapidamente starnuti, prurito al naso, naso che cola e, in caso di orticaria cronica, ridurre il prurito, il numero e le dimensioni delle vesciche.

  • "... sono molto contento del farmaco, mi aiuta con le allergie stagionali".
  • "... Tsetrilev mi salva con le punture di insetti, ho una forte allergia a loro".
  • "... Sono molto contento della preparazione: per la prima volta dopo molti anni, ho sopportato facilmente la stagione della fioritura".

Alcuni non sono soddisfatti del farmaco e dubitano della sua efficacia..

  • “... Tsetrilev non mi aiuta affatto. ".
  • "... Non mi è piaciuto. Dopo di lui è terribilmente assonnato. ".

Il prezzo di Tsetrilev, dove acquistare

Al momento, non è possibile acquistare questo farmaco nelle farmacie delle città russe. Nelle farmacie di Mosca vengono offerti sostituti: Xizal 5 mg da 283 rubli. fino a 410 rubli, Levocetirizine Teva per 285-345 rubli.

Farmacia Pani

  • Tsetrilev liquido Tsetrilev sciroppo 2,5 mg / 5 ml fl. 30 ml India, FDC Ltd 118 грн. Ordine

Sciroppo di Tsetrilev 2,5 mg / 5 ml flacone da 30 ml

Tsetrilev (CETRILEV) istruzioni per l'uso

  • Struttura
  • Forma di dosaggio
  • Proprietà fisico-chimiche di base
  • Gruppo farmacologico
  • Proprietà farmacologiche
  • indicazioni
  • Controindicazioni
  • Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni
  • Funzionalità dell'applicazione
  • Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
  • La capacità di influenzare la velocità di reazione durante la guida di veicoli o altri meccanismi
  • Dosaggio e amministrazione
  • Bambini
  • Overdose
  • Reazioni avverse
  • Data di scadenza
  • Condizioni di archiviazione
  • Confezione
  • Categoria festiva

principio attivo: levocetirizina dicloridrato; 5 ml di sciroppo contengono 2,5 mg di levocetirizina dicloridrato;
eccipienti: zucchero; metil paraidrossibenzoato (E 218) propil paraidrossibenzoato (E 216) Trilon B; sodio; acido limone; la soluzione di sorbitolo non cristallizza (E 420) glicerina giallo tramonto FCF (E 110) colorante arancione RS 15215; acqua purificata.

Proprietà fisiche e chimiche fondamentali:

sciroppo d'arancia con un odore gradevole, sapore dolce, senza sedimenti.

Antistaminici per uso sistemico. Derivati ​​della piperazina. Codice ATX R06A E09.

La levocetirizina è un R-enantiomero stabile attivo della cetirizina, appartiene al gruppo degli antagonisti dell'istamina competitivi. L'effetto farmacologico è dovuto al blocco dei recettori dell'istamina H 1. L'affinità per i recettori dell'istamina H 1 nella levocetirizina è 2 volte superiore rispetto alla cetirizina. Colpisce lo stadio dipendente dall'istamina dello sviluppo di una reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio di mediatori infiammatori. Previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche, ha un effetto antiessudativo, antiallergico, antinfiammatorio, praticamente non ha effetti anticolinergici e antiserotoninici. In dosi terapeutiche, quasi nessuna sedazione.

I parametri farmacocinetici della levocetirizina hanno una relazione lineare e quasi non differiscono da quelli della cetirizina.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, il farmaco viene assorbito rapidamente e intensamente. Il grado di assorbimento del farmaco non dipende dalla dose e non cambia con l'assunzione di cibo, ma la concentrazione massima (C max) diminuisce e raggiunge il suo valore di picco in seguito. La biodisponibilità raggiunge il 100%.

Nel 50% dei pazienti, l'effetto del farmaco si sviluppa 12 minuti dopo l'assunzione di una singola dose e nel 95% dopo 0,5-1 ore. Con max nel plasma sanguigno si raggiunge 50 minuti dopo una singola somministrazione orale di una dose terapeutica e persiste per 2 giorni. Con max è 270 ng / ml dopo una singola applicazione e 308 ng / ml dopo un uso ripetuto in una dose di 5 mg, rispettivamente.

Distribuzione. Non ci sono informazioni sulla distribuzione del farmaco nei tessuti umani e sulla penetrazione della levocetirizina attraverso la barriera emato-encefalica. Negli studi, la più alta concentrazione è stata registrata nel fegato e nei reni e la più bassa - nei tessuti del sistema nervoso centrale. Volume di distribuzione - 0,4 l / kg. Legame proteico al plasma - 90%.

Metabolismo. Circa il 14% di levocetirizina è metabolizzato nel corpo umano.

Il processo metabolico comprende ossidazione, N e O-dealchilazione e messaggistica con taurina. La dealchilazione, prima di tutto, si verifica con la partecipazione del citocromo CYP ZA4, mentre numerose isoforme di CYP e (o) indefinite sono coinvolte nel processo di ossidazione. La levocetirizina non influisce sull'attività degli isoenzimi del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ZA4 in concentrazioni significativamente superiori al massimo dopo somministrazione orale di 5 mg. Dato il basso grado di metabolismo e la mancanza di capacità di sopprimere il metabolismo, è improbabile l'interazione della levocetirizina con altre sostanze (e viceversa).

Conclusione. L'escrezione del farmaco si verifica principalmente a causa della filtrazione glomerulare e della secrezione tubulare attiva. L'emivita del farmaco dal plasma sanguigno negli adulti (T 1/2) è di 7,9 + 1,9 ore. L'emivita è più breve nei bambini piccoli. La clearance totale negli adulti è di 0,63 ml / min / kg. Fondamentalmente, il ritiro di levocetirizina e dei suoi metaboliti dal corpo con l'urina (viene escreta in media l'85,4% della dose somministrata del farmaco). Con le feci, il 12,9% della dose viene escreto.

La clearance apparente di levocetirizina per il corpo è correlata alla clearance della creatinina. Pertanto, nei pazienti con insufficienza renale moderata e grave, si raccomanda di selezionare gli intervalli tra le dosi di levocetirizina tenendo conto della clearance della creatinina. In anuria allo stadio terminale terminale della malattia renale, la clearance totale del corpo del paziente, rispetto alla clearance generale del corpo nelle persone senza tali disturbi, diminuisce di circa l'80%.

La quantità di levocetirizina che viene escreta nella procedura standard di emodialisi di 4 ore era di 4 giorni a settimana e per più di 4 settimane) durante il contatto con allergeni, al paziente può essere offerta una terapia continua. Nelle malattie croniche (rinite allergica cronica, orticaria cronica), la durata del trattamento è fino a 1 anno (i dati sono disponibili da studi clinici utilizzando racemate).

L'uso di levocetirizina nei neonati e nei bambini di età inferiore ai 6 mesi non è raccomandato a causa dei dati limitati in questa categoria di età.

Il farmaco è usato per bambini di età pari o superiore a 6 mesi..

Sintomi: i sintomi da sovradosaggio possono includere sonnolenza negli adulti, eccitazione iniziale e aumento dell'irritabilità seguita da sonnolenza nei bambini.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di sintomi di sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Dovresti considerare la necessità di lavanda gastrica poco dopo l'assunzione del farmaco. L'emodialisi per rimuovere la levocetirizina dal corpo non è efficace.

Il metil parabene e il propil paraidrossibenzoato, che fanno parte dello sciroppo, possono portare allo sviluppo di reazioni allergiche (possibilmente ritardate).

Dal lato del sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, affaticamento, debolezza, astenia, crampi, parestesie, vertigini, svenimento, tremore, disgeusia.

Dalla psiche: disturbi del sonno, agitazione, allucinazioni, depressione, aggressività, insonnia, pensieri suicidi.

Dal lato del cuore: tachicardia, tachicardia.

Da parte dell'organo della vista: compromissione della vista, visione offuscata.

Da parte degli organi dell'udito e dell'equilibrio: vertigini.

Da parte del fegato e del tratto biliare: epatite.

Da parte dei reni e del sistema urinario: disuria, ritenzione urinaria.

Dal sistema immunitario: ipersensibilità, inclusa anafilassi.

Dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: mancanza di respiro.

Dal tratto digestivo: diarrea, vomito, costipazione, secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale.

Da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: angioedema, eruzioni cutanee persistenti, prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia.

Risultati della ricerca: aumento di peso, funzionalità epatica anormale.

Disturbi della nutrizione e del metabolismo: aumento dell'appetito.

Patologie sistemiche e condizioni nell'edema nel sito di iniezione.

2 anni. Dopo aver aperto la fiala, usare entro 3 mesi.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 30 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini..

30 ml o 50 ml o 100 ml di sciroppo in una bottiglia; 1 bottiglia con un tappo dosatore in una scatola di cartone.

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Tsetrilev

Nome:

Tsetrilev (Cetrilev)

Struttura

1 targa del farmaco Tsetrilev contiene:
Levocetirizina dicloridrato - 5 mg;
Ingredienti aggiuntivi, incluso lattosio.

effetto farmacologico

Tsetrilev è un farmaco per uso orale, che ha un pronunciato effetto antiallergico e antistaminico. Le compresse di Cetrilev contengono levocetirizina, l'enantiomero levorotatorio della cetirizina. La levocetirizina è in grado di bloccare in modo competitivo i recettori dell'istamina H1, determinando una riduzione della gravità degli effetti che accompagnano il rilascio di istamina. In particolare, l'assunzione del farmaco Tsetrilev porta a una diminuzione della migrazione degli eosinofili e della permeabilità della parete vascolare, nonché a un rilascio più lento dei mediatori infiammatori. La levocetirizina riduce significativamente la gravità del prurito e del gonfiore dei tessuti, causati dal rilascio di istamina.
Il farmaco Tsetrilev non è caratterizzato da antiserotonina e attività anticolinergica.

Il componente attivo del farmaco Tsetrilev non penetra nella barriera emato-encefalica, a causa della quale praticamente non influisce sul sistema nervoso centrale.
L'effetto terapeutico di solito si sviluppa 15 minuti dopo la somministrazione orale e dura fino a 24 ore.
La levocetirizina è ben assorbita nell'intestino, mentre si mangia, c'è un rallentamento dell'assorbimento della levocetirizina, tuttavia la biodisponibilità, in questo caso, non cambia. Il picco di concentrazione plasmatica del componente attivo del farmaco Tsetrilev è osservato 0,9-1 ore dopo la somministrazione. La levocetirizina viene escreta principalmente dai reni; l'emivita può essere compresa tra 7 e 10 ore.

Indicazioni per l'uso

Tsetrilev è destinato al trattamento di pazienti affetti da forme stagionali e croniche di rinite allergica, comprese quelle causate dal contatto con animali domestici, polvere e polline dalle piante.
La levocetirizina può anche essere utilizzata per il trattamento di pazienti con orticaria cronica idiopatica..

Modalità di applicazione

Tsetrilev è assunto per via orale. Le compresse di Tsetrilev devono essere deglutite senza schiacciare e bere molta acqua potabile. Per ottenere un effetto terapeutico più rapido, si consiglia di assumere il farmaco Cetrilev prima dei pasti. La durata del trattamento e la dose di levocetirizina sono determinate dal medico individualmente.
Adulti e bambini di età superiore ai 6 anni devono ricevere 5 mg di levocetirizina al giorno. La dose giornaliera di levocetirizina deve essere assunta in 1 dose.
Con ridotta funzionalità renale, è necessario un aggiustamento della dose di levocetirizina.

Ai pazienti con clearance della creatinina da 30 a 50 ml / min devono essere prescritti 5 mg di levocetirizina una volta ogni 48 ore.
Ai pazienti con clearance della creatinina da 10 a 30 ml / min devono essere prescritti 5 mg di levocetirizina una volta ogni 72 ore.
La durata dell'uso del farmaco Tsetrilev dipende dalla natura della malattia e può variare da 1 settimana a 12 mesi.

Effetti collaterali

Durante il trattamento con il farmaco Tsetrilev, i pazienti possono sviluppare tali effetti indesiderati a causa della levocetirizina:
Dal sistema nervoso: affaticamento eccessivo, mal di testa, debolezza, sonnolenza, riduzione della concentrazione.
Dal sistema epatobiliare e dal tratto digestivo: epatite, alterazioni dei test di funzionalità epatica, nausea, secchezza delle mucose della bocca, aumento dell'appetito, alterazioni del peso corporeo, disagio e dolore nella regione epigastrica.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, angioedema, broncospasmo, shock anafilattico.
Altro: palpitazioni, mancanza di respiro, disabilità visiva, mialgia.

Controindicazioni

Tsetrilev è controindicato in pazienti con aumentata sensibilità individuale alla levocetirizina.
Le compresse di Tsetrilev non devono essere prescritte a pazienti con deficit di lattasi, galattosemia e ridotto assorbimento di glucosio-galattosio.
La levocetirizina non è prescritta per i pazienti con grave insufficienza renale..
Tsetrilev deve essere prescritto con cautela ai pazienti con funzionalità renale compromessa.

Tsetrilev non utilizzato nella pratica pediatrica per il trattamento di bambini di età inferiore ai 6 anni.
Durante l'assunzione di levocetirizina dicloridrato, si raccomanda di evitare la guida di veicoli e meccanismi potenzialmente non sicuri.

Gravidanza

L'uso del farmaco durante la gravidanza è controindicato, a causa della mancanza di dati sull'effetto del componente attivo del farmaco Tsetrilev sul feto e sulla gravidanza.
Se è necessario assumere il farmaco Tsetrilev durante l'allattamento, è necessario interrompere temporaneamente l'allattamento. L'allattamento al seno può essere ripristinato non prima di 24 ore dopo l'assunzione dell'ultima dose o dopo aver consultato un medico.

Interazione farmacologica

La teofillina quando combinata con il farmaco Tsetrilev rallenta l'escrezione di levocetirizina da parte dei reni.
I risultati degli studi non hanno mostrato cambiamenti significativi nell'attività cardiaca secondo ECG quando somministrati in concomitanza con levocetirizina con macrolidi e ketoconazolo.

L'uso di levocetirizina contemporaneamente a farmaci che inibiscono il sistema nervoso centrale, inclusi antidepressivi triciclici, tranquillanti, inibitori delle monoaminossidasi e alcool etilico, porta ad un aumento del rischio di effetti indesiderati dal sistema nervoso centrale.

Overdose

L'uso di dosi eccessive di levocetirizina porta allo sviluppo di sonnolenza. Nei bambini, un sovradosaggio del farmaco Tsetrilev può essere accompagnato da ansia e maggiore irritabilità.
Non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio, il farmaco Tsetrilev deve essere sospeso. Il trattamento di un sovradosaggio di levocetirizina dovrebbe includere lavanda gastrica e somministrazione di agenti enterosorbenti. Se necessario, vengono prescritti preparati sintomatici..
Con un sovradosaggio di levocetirizina, l'emodialisi è inefficace.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite, Tsetrilev in blister da 10 pezzi ciascuno, 1 o 3 blister sono chiusi in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

Tsetrilev può essere usato per 2 anni, a condizione che le compresse siano conservate in ambienti con una temperatura non superiore a 25 gradi Celsius.

Sinonimi

Xizal, Suprastinex, L-cet, Aileron.
Vedi anche l'elenco di analoghi del farmaco Tsetrilev.

CETRILEV

COMPOSIZIONE E FORMA DI EMISSIONE

DIAGNOSI

PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

la levocetirizina, un enantiomero R attivo stabile della cetirizina, appartiene al gruppo degli antagonisti dell'istamina competitivi. Azione farmacologica dovuta al blocco di N1-recettori dell'istamina. Affinità per N1-I recettori della levocetirizina sono 2 volte più alti della cetirizina. Colpisce lo stadio dipendente dall'istamina dello sviluppo di una reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio di mediatori infiammatori. Previene lo sviluppo e facilita il decorso delle reazioni allergiche, ha un effetto antiexudativo, antiprurito, antinfiammatorio, non ha quasi alcun effetto anticolinergico e antiserotonina. In dosi terapeutiche, quasi nessuna sedazione.

I parametri farmacocinetici della levocetirizina hanno una relazione lineare e quasi non differiscono da quelli della cetirizina.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, il farmaco viene assorbito rapidamente e intensamente. Il grado di assorbimento del farmaco non dipende dalla dose del farmaco e non cambia con l'assunzione di cibo, ma Cmax il farmaco diminuisce e raggiunge il suo valore massimo in seguito. La biodisponibilità è del 100%.

Nel 50% dei pazienti, l'effetto del farmaco si sviluppa 12 minuti dopo l'assunzione di una singola dose e nel 95%, dopo 0,5-1 ore.max nel plasma sanguigno si ottiene 50 minuti dopo una singola somministrazione orale di una dose terapeutica. Una concentrazione di equilibrio nel sangue viene raggiunta dopo 2 giorni dall'assunzione del farmaco. CONmax è 270 ng / ml dopo una singola dose e 308 ng / ml dopo una dose multipla di 5 mg.

Distribuzione. Non ci sono informazioni sulla distribuzione del farmaco nei tessuti umani, nonché sulla penetrazione della levocetirizina attraverso il BBB. Negli studi sugli animali, la più alta concentrazione è stata registrata nel fegato e nei reni e la più bassa - nei tessuti del sistema nervoso centrale. Volume di distribuzione - 0,4 l / kg. Legame proteico al plasma - 90%.

Metabolismo. Circa il 14% di levocetirizina è metabolizzato nel corpo umano. Il processo metabolico comprende ossidazione, N e O-dealchilazione e un composto con taurina. La dealchilazione si verifica principalmente con la partecipazione del citocromo CYP 3A4, mentre numerose isoforme del CYP sono implicate nel processo di ossidazione. La levocetirizina non influenza l'attività degli isoenzimi del citocromo 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 a concentrazioni significativamente più elevate del massimo dopo somministrazione orale di 5 mg. Dato il basso grado di metabolismo e la mancanza di capacità di inibire il metabolismo, è improbabile l'interazione della levocetirizina con altre sostanze (e viceversa).

Allevamento. L'escrezione del farmaco si verifica principalmente a causa della filtrazione glomerulare e della secrezione tubulare attiva. T½ dal plasma sanguigno negli adulti è di 7,9 ± 1,9 ore½ il farmaco è più breve nei bambini. La clearance totale negli adulti è di 0,63 ml / min / kg. Fondamentalmente, la levocetirizina e i suoi metaboliti vengono escreti nelle urine (una media dell'85,4% della dose somministrata viene escreta). Con le feci, il 12,9% della dose assunta.

La clearance della levocetirizina per il corpo è correlata alla clearance della creatinina. Pertanto, si raccomanda ai pazienti con insufficienza renale moderata e grave di scegliere gli intervalli tra le dosi di levocetirizina tenendo conto della clearance della creatinina. Con l'anuria nella fase terminale della malattia renale, la clearance totale del corpo del paziente, rispetto alla clearance generale del corpo nelle persone senza tali disturbi, diminuisce di circa l'80%. La quantità di levocetirizina che è stata escreta durante la procedura standard di emodialisi di 4 ore era

INDICAZIONI

trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale (inclusa la rinite allergica tutto l'anno) e dell'orticaria idiopatica cronica.

APPLICAZIONE

il farmaco è prescritto negli adulti e nei bambini di età superiore ai 6 anni in una dose giornaliera di 5 mg. Utilizzare il tablet indipendentemente dal pasto. La compressa deve essere deglutita intera con un po 'd'acqua.

I pazienti anziani con normale funzionalità renale non richiedono un aggiustamento della dose. Per i pazienti con funzionalità renale compromessa, il calcolo della dose deve essere effettuato tenendo conto della clearance della creatinina secondo la tabella.

Per utilizzare questa tabella posologica, è necessario valutare la clearance della creatinina (CC) del paziente in ml / min. Il CC (ml / min) deve essere stimato in base al contenuto di creatinina nel plasma sanguigno (mg / dl) utilizzando la seguente formula:

KK =

(140 - età (anni) ∙ peso corporeo (kg)
72 creat creatinina plasmatica del sangue (mg / dl)

Aggiustamento della dose per pazienti con funzionalità renale compromessa

Per i bambini con funzionalità renale compromessa, la dose del farmaco deve essere adattata individualmente tenendo conto della clearance renale e del peso corporeo.

I pazienti esclusivamente con insufficienza epatica non devono modificare il regime posologico. Nei pazienti con insufficienza epatica e renale, regolare il regime di dosaggio secondo la tabella sopra.

La durata dell'uso dipende dal tipo, dalla gravità e dalle manifestazioni della malattia: ai pazienti con rinite allergica periodica (la durata dei sintomi della malattia è di 4 giorni alla settimana e per> 4 settimane) durante il periodo di contatto con gli allergeni, al paziente può essere offerta una terapia continua. Nelle malattie croniche (rinite allergica cronica, orticaria cronica), la durata del trattamento è fino a 1 anno.

CONTROINDICAZIONI

ipersensibilità alla levocetirizina o ad altri componenti del farmaco o altri derivati ​​della piperazina; grave insufficienza renale (clearance della creatinina

EFFETTI COLLATERALI

dal sistema nervoso: sonnolenza, mal di testa, affaticamento, debolezza, astenia, crampi, parestesie, vertigini, svenimento, tremore, disgeusia.

Dalla psiche: disturbi del sonno, agitazione, allucinazioni, depressione, aggressività, insonnia, pensieri suicidi.

Da parte del cuore: palpitazioni, tachicardia.

Da parte dell'organo della vista: compromissione della vista, visione offuscata.

Da parte del fegato e del tratto biliare: epatite.

Da parte dei reni e del sistema urinario: disuria, ritenzione urinaria.

Dal sistema immunitario: ipersensibilità, tra cui anafilassi, angioedema.

Dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: mancanza di respiro.

Dal sistema digestivo: diarrea, vomito, costipazione, secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale.

Da parte della pelle e dei tessuti sottocutanei: eruzioni cutanee persistenti, prurito, eruzione cutanea, orticaria.

Dal sistema muscoloscheletrico, dal tessuto connettivo e dalle ossa: mialgia.

Risultati della ricerca: aumento del peso corporeo, deviazioni dei test di funzionalità epatica dalla norma.

Disturbi della nutrizione e del metabolismo: aumento dell'appetito.

Patologie sistemiche e condizioni nel sito di iniezione: edema.

ISTRUZIONI SPECIALI

usato con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica (è necessario un aggiustamento del dosaggio); nei pazienti anziani con insufficienza renale (probabilmente una diminuzione della filtrazione glomerulare). Durante l'uso del farmaco dovrebbe astenersi dal bere alcolici.

I pazienti con determinati fattori che causano ritenzione urinaria (ad esempio, lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica) devono ricevere attenzione durante la prescrizione, poiché la levocetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento. La levocetirizina è controindicata durante la gravidanza. La cetirizina passa nel latte materno, quindi se è necessario utilizzare il farmaco, l'allattamento deve essere interrotto.

Bambini. L'uso del farmaco sotto forma di compresse non è raccomandato per i bambini di età inferiore ai 6 anni, poiché questa forma di dosaggio non consente la correzione necessaria del regime di dosaggio. In questa categoria di pazienti, si raccomanda l'uso della levocetirizina in un'altra forma di dosaggio adatta per l'uso in pediatria..

La capacità di influenzare la velocità delle reazioni quando si guida un veicolo o si lavora con altri meccanismi. Data l'elevata probabilità di effetti collaterali (sonnolenza, affaticamento, astenia), è necessario astenersi dal guidare veicoli e lavorare con altri meccanismi.

INTERAZIONI

l'uso concomitante di antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipeside o diazepam non provoca interazioni avverse clinicamente significative. L'uso combinato con teofillina (400 mg / die) riduce la clearance totale di levocetirizina del 16% (la cinetica della teofillina non cambia). Con la somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg 2 volte al giorno) e cetirizina (10 mg / giorno), il grado di esposizione della cetirizina aumenta di circa il 40%, mentre la distribuzione di ritonavir varia leggermente (-11%) rispetto all'uso simultaneo di cetirizina.

L'uso simultaneo di levocetirizina con farmaci che inibiscono la funzione del sistema nervoso centrale (tranquillanti, antidepressivi triciclici, inibitori MAO) e l'alcol può causare sonnolenza.

L'uso di sedativi durante l'assunzione di levocetirizina deve essere evitato..

Mangiare non influisce sul grado di assorbimento del farmaco, ma riduce il tasso di assorbimento.

OVERDOSE

sintomi: i sintomi da sovradosaggio possono includere sonnolenza negli adulti, eccitazione iniziale e aumento dell'irritabilità seguita da sonnolenza nei bambini.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di sintomi di sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Dovresti considerare la necessità di lavanda gastrica poco dopo l'assunzione del farmaco. L'emodialisi per rimuovere la levocetirizina dal corpo è inefficace.

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